当尼古丁进入血液,在血液PH值7.4的环境下,69%的尼古丁是离子化的,31%是非离子化的,与血浆蛋白的结合率只有5%,尼古丁在体内分布平衡的时候,尼古丁的在体内各个器官广泛分布,分布表观容积为180升(为2.6倍的身体重量)。
在静脉注射尼古丁之后,因为其他器官对尼古丁的利用,血液中的浓度会迅速下降。在静脉注射尼古丁不久,在动脉血、脑和肺中的浓度较高,但是在储藏类组织,如肌肉等,含量较低。尼古丁在进入血液之后的1-2分钟快速的进入大脑,血液中尼古丁含量由于外周器官的利用,在20-30分钟之后下降。在动物实验中,对大脑利用尼古丁的情况进行了深入的研究,研究人员发现,在静脉注射实验老鼠之后的5分钟,在大脑中发现高浓度的同位素尼古丁的标记,并且在30分钟内,尼古丁被清除出大脑。